Nalbufina, o que é, como usar, ciclo, benefícios, efeitos colaterais

Nalbufina é um narcótico usado como uma medicação para dor. Nalbufina é um analgésico popular usado por fisiculturistas / levantadores de peso para combater lesões e romper a “barreira da dor”. Infelizmente, o Nalbufina também é altamente viciante – os usuários em potencial devem ficar atentos.

Parece ser um agonista nos receptores opióides kappa e um antagonista ou agonista parcial nos receptores de opióides mu.

Na busca de analgésicos opióides com menos potencial de abuso de opióides agonistas mais puros, foram desenvolvidas uma série de opiáceos semi-sintéticos.

Estas substâncias são referidos como agonistas-antagonistas mistos analgésicos.

Nalbufina ( marca Nubain ® ) pertence a este grupo de substâncias.

A classe mista agonistas -antagonistas da droga exerce suas ações analgésicas por atividade agonística de opióide kappa ( ” κ ” ) recetores.

Enquanto todos os medicamentos desta classe possuem recetor atividade antagónica miu opióide ( ” μ ” ) levando a uma menor potencial de abuso, nalbufina é a única droga aprovada na classe mista agonista-antagonista listados em termos de suas ações farmacológicas e seletividade sobre os recetores opiáceos como um antagonista miu completo, bem como um agonista kapa completa.( Gustein et al. 2001).

Nubain ® foi aprovado para comercialização nos Estados Unidos em 1978 e permanece como o único analgésico opióide deste tipo (comercializado nos EUA) não controlado pela Lei de Substâncias Controladas ( CSA ).

Quando a Lei de Substâncias Controladas (CSA) foi promulgada em 1971, nalbufina foi colocado na tabela II.

Endo Laboratories, Inc., posteriormente, solicitou à DEA para excluir nalbufina de todas as programações do CSA em 1973.

Depois de receber uma revisão médica e científica e uma recomendação de agendamento do Departamento de Saúde, Educação e Bem-Estar, precursor do Departamento de Saúde e Serviços Humanos, nalbufina foi retirado da programação II do CSA em 1976.

Atualmente, nalbufina não é uma substância controlada ao abrigo do CSA.

Nalbufina HCL está disponível apenas como um injetável em os EUA ea Comunidade Europeia.

Nubain ®, a marca de nalbufina injetável HCL, foi descontinuado de ser comercializado em 2008 nos Estados Unidos por razões comerciais ( Federal Register 2008), no entanto outros fornecedores comerciais fornecem agora genérico formulação injeção nalbufina para o mercado.

Nalbufina, o que é, como usar, ciclo, benefícios, efeitos colaterais 1

Nalbufina produzida pela ABBOT laboratories

 

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Nalbufina produzida pela Global Pharmaceutical

 

Como usar Nalbufina?

NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) deve ser administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa.

Efeitos colaterais do Nalbufina

Doenças do sistema nervoso:

  • Muito frequente: sedação
  • Frequente: suores, sonolência, vertigens, boca seca, dor de cabeça
  • Raro: leve atordoamento da cabeça, nervosismo, tremor, sintomas de carência, parestesia
  • Muito raro: euforiaPerturbações do foro psiquiátrico:
  • Frequente: Disforia
  • Muito raro: alucinações, confusão, distúrbios de personalidadeDoenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
  • Raro: dificuldades respiratóriasCardiopatias:
  • Muito raro: bradicardia, taquicardia, edemas pulmonaresVasculopatias:
  • Muito raro: hipotensão, hipertensãoAfecções oculares:
  • Muito raro: olhos lacrimejantes, vista nubladaDoenças do sistema imunitário:
  • Muito raro: reacções alérgicasPerturbações gerais e alterações no local de administração:
  • Muito raro: dores no local onde é administrada a injecção, vermelhidãoAfecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas:
  • Muito raro: urticáriaDoenças gastrointestinais:
  • Frequente: náuseas, vómitos

Nalbufina pode causar determinados sintomas de carência se utilizada em pacientes com uso excessivo de opióides.

Caso Nalbufina seja administrado durante o parto, o recém-nascido poderá sofrer de depressão respiratória e/ou depressão da circulação sanguínea com consequências graves. Nestes casos tem de ter naloxona, cloridrato à disposição como antídoto.

Contra indicações

Não utilizar Nalbufina se possuir:

  • Hipersensibilidade à Nalbufina
  • Insuficiência renal grave
  • Insuficiência hepática
  • Tratamento simultâneo com opióides

Posologia da Nalbufina

Adultos:  a dose recomendada para um adulto de 70 kg é de 10 mg, por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Esta
dose pode ser repetida, se necessário, a cada 3 a 6 horas. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a severidade da dor, o
estado psíquico do paciente e outras medicações que o mesmo estiver recebendo. Em pacientes não tolerantes, a dose única
máxima é de 20 mg, com uma dose total diária máxima de 160 mg.
O uso de NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) como complemento de anestesia requer doses maiores que as recomendadas
para analgesia. A dose de indução deve ser de 0,3 mg/kg a 3,0 mg/kg, administrada por via intravenosa durante 10 a 15
minutos, com dose de manutenção de 0,25 a 0,50 mg/kg, em administrações intravenosas únicas, quando necessário.

Característica farmacológica

NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) é um analgésico narcótico sintético, agonista-antagonista, da série do fenantreno. É
quimicamente relacionado com a naloxona, amplamente utilizada como antagonista de narcóticos e com a oximorfona, um
potente analgésico narcótico.
NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) é um analgésico potente. Sua potência analgésica é equivalente à da morfina [10 mg de
NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) equivalem a 8 -10 mg de sulfato de morfina]. Estudos mostraram que NUBAIN®
(cloridrato de nalbufina) liga-se aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. NUBAIN® (cloridrato de
nalbufina) é um analgésico que atua principalmente como agonista de receptores kappa e antagonista parcial de receptores
mu.
O início de ação de NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos
de 15 minutos após administração subcutânea ou intramuscular.
A meia-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e estudos clínicos relataram a duração de atividade analgésica entre 3 a 6
horas.
A potência da atividade antagonista narcótica do NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) é equivalente a 1/4 da potência da
nalorfina e a 10 vezes a potência da pentazocina.
NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que doses equianalgésicas de
morfina. Entretanto, NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) produz um efeito teto tal que, mesmo doses maiores que 30 mg
não produzem um grau maior de depressão respiratória.
NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) apresenta atividade antagonista narcótica potente em doses iguais ou menores que sua
dose analgésica. Quando administrado após ou concomitantemente a analgésicos opioides mu agonistas (morfina,
oximorfona, fentanil), NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória
narcótico-induzida. NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) pode precipitar crise de abstinência a pacientes dependentes de
drogas narcóticas opioides. NUBAIN® (cloridrato de nalbufina) deve ser prescrito com cautela a pacientes que receberam
doses regulares de analgésicos opioide

Preço médio

Está entre R$ 580,00 a R$ 610,00

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